Линпарза (Lynparza)

Lynparza (Линпарза), Olaparib (Олапариб) Tab 100 mg. Противоопухолевый препарат

Линпарза — современное противоопухолевое лекарственное средство для борьбы с раковыми клетками, мощный ингибитор ферментов поли(АДФ-рибоза)-полимераз (PARP) PARP-1, PARP-2 и PARP-3. Назначается как в режиме монотерапии, так и совместно с другими средствами. Активное вещество препарата Линпарза Олапариб, применяемое при монотерапии и в комбинации с традиционными химиотерапевтическими препаратами, приводило к задержке прогрессирования опухоли in vivo и ингибировало рост определенных клеточных линий опухолей in vitro, вследствие чего увеличивало общую выживаемость.
Поли(АДФ-рибозы)-полимеразы человека PARP нужны для эффективной репарации одноцепочечных разрывов ДНК, и важный аспект PARP-индуцированной ДНК-репарации требует, чтобы после модификации хроматина PARP модифицировала сама себя и отделилась от ДНК для облегчения доступа ферментам, существляющим эксцизионную репарацию путем удаления поврежденных азотистых оснований (BER). Когда Линпарза соединяется с активным сайтом ДНК-ассоциированной PARP, она препятствует отсоединению PARP, фиксируя ее на ДНК и таким образом блокируя репарацию. В клетках, в которых происходит репликация, это приводит к двухцепочечным разрывам ДНК, когда репликационная вилка встречается с аддуктом PARP-ДНК.

В нормальных клетках репарация таких двухцепочечных разрывов ДНК происходит путем гомологической рекомбинации, для которой нужны функциональные гены BRCA1 и BRCA2. При отсутствии функциональных генов BRCA1 или BRCA2 репарация двухцепочечного разрыва ДНК путем гомологической рекомбинации невозможна. Вместо этого активируются альтернативные, ненадежные пути, такие как негомологические соединения концов, что приводит к росту нестабильности генома. После нескольких циклов репликации геномная нестабильность может достичь чрезмерного уровня и привести к гибели раковой клетки, поскольку такие клетки имеют большее количество ДНК-повреждений, чем нормальные клетки.

Лекарственная форма:

Капсулы

Режим дозирования

Лечение препаратом Линпарза следует проводить под контролем врача, имеющего опыт лечения противоопухолевыми лекарственными препаратами.

Рекомендуемая доза Линпарзы составляет 400 мг 2 раза в сутки, что соответствует общей суточной дозе 800 мг (8 капсул). Принимать капсулы целиком, за 2 часа до или через 1 час после приема пищи.

Применение Линпарзы следует начинать не позднее 8 недель после введения последней дозы препарата платины.

Применение препарата рекомендуется продолжать до прогрессирования основного заболевания. Данные о повторной терапии Линпарзой после дальнейшего рецидива отсутствуют.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: анемия (снижение концентрации гемоглобина), нейтропения (снижение абсолютного количества нейтрофилов), лимфопения, тромбоцитопения, увеличение среднего объема эритроцитов.

• Со стороны обмена веществ: снижение аппетита.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, извращение вкуса.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в верхней части живота, стоматит.
• Общие реакции: утомляемость (включая астению)

Лечение препаратом Линпарза назначается при следующих заболеваниях:

• рак яичников и маточных труб (в случае рецидива);
• первичный перитонеальный рак высокой степени.

Рекомендуется при болезнях:

Рак яичников

Показания:

Поддерживающая монотерапия взрослых пациенток при платиночувствительном рецидиве серозного эпителиального рака яичников, маточных труб или первичного перитонеального рака высокой степени злокачественности с наличием герминальной (наследственной) мутации гена BRCA и/или соматической мутации гена BRCA (возникшей в клетках опухоли), которым удалось достичь полного или частичного ответа на химиотерапию с применением препаратов платины.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к Олапарибу;
• Нарушение функции почек тяжелой степени;
• Нарушение функции печени средней и тяжелой степени;
• Беременность;
• Период лактации (во время терапии и в течение 1 месяца после последнего приема препарата);
• Возраст до 18 лет (данные отсутствуют).

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.